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Los antiestrógenos, también conocidos como antagonistas del estrógeno o bloqueadores del estrógenoson, fármacos capaces de impedir o dificultar parte o todas las acciones de los estrógenos. Usualmente actúan como "inhibidores competitivos".
Antiestrógeno | ||
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![]() | ||
Identificadores | ||
Código ATC | L02BA | |
Actúan bloqueando el receptor de estrógeno (RE) y/o inhibiendo o suprimiendo la producción de estrógeno.[1][2] Los antiestrógenos son uno de los tres tipos de antagonistas de las hormonas sexuales, los otros son los antiandrógenos y los antiprogestágenos.[3]
Tienen actualmente importancia por su eficacia como tratamiento del cáncer de mama.
Los antiestrógenos incluyen moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (SERM) como el tamoxifeno, el clomifeno y el raloxifeno, el antagonista silencioso de los ER y el degradador selectivo de los receptores de estrógeno (SERD) fulvestrant,[4][5] inhibidores de la aromatasa (ISA) como el anastrozol, y antigonadotropinas como los andrógenos/esteroides anabólicos, los progestágenos y los análogos de la GnRH.
Aunque los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas pueden considerarse antiestrógenos según algunas definiciones, a menudo se tratan como clases distintas.[6] Los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas reducen la producción de estrógeno, mientras que el término "antiestrógeno" a menudo se reserva para los agentes que reducen la respuesta al estrógeno Aromatase inhibitors and antigonadotropins reduce the production of estrogen, while the term "antiestrogen" is often reserved for agents reducing the response to estrogen.[7]
Los antiestrógenos se utilizan para:
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