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Sirólimus
medicamento inmunosupresor usado para evitar el rechazo de órganos trasplantados / De Wikipedia, la enciclopedia encyclopedia
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La rapamicina o sirólimus[1] es una lactona[2] macrocíclica aislada del Streptomyces hygroscopicus, una bacteria que se encuentra en el suelo de Rapa Nui (isla de Pascua) que inhibe el crecimiento de hongos tales como Candida albicans, Microsporum gypseum y Trichophyton granulosum.[3]
Sirólimus | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S, 26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26, 27,32,33,34,34a-hexadecahydro-9,27-dihydroxy-3- [(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]- 1-methylethyl]-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26- hexamethyl-23,27-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]- oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29 (4H,6H,31H)-pentone | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 53123-88-9 | |
Código ATC | L04AA10 | |
PubChem | 6436030 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C51H79NO13 | |
Peso mol. | 914.172 g/mol | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | 20%, menos después de comidas ricas en grasa | |
Unión proteica | 92% | |
Metabolismo | Hepático | |
Vida media | 57–63 horas | |
Excreción | Principalmente fecal | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | C | |
Estado legal | Venta con receta médica. | |
Vías de adm. | Oral | |
Es un medicamento inmunosupresor usado para evitar el rechazo de órganos trasplantados; se usa especialmente en el trasplante de riñón.
Tiempo después, el medicamento mostró eficacia para combatir algunos cánceres, al frenar la proliferación celular y el crecimiento de los tumores. Por esta propiedad igualmente se utiliza para recubrir stents medicados de uso intracoronario y evitar su reestenosis.[4]
En julio de 2009, un artículo en la revista Nature demostraba que este medicamento prolongó hasta en un 38 % la vida de unos ratones,[5] hallazgo que abre expectativas sobre su utilización en tratamientos para retrasar el envejecimiento humano.
Se comercializa bajo el nombre comercial de Rapamune por Wyeth.