Receptor acoplado a proteínas G
familia de proteínas de receptores transmembrana que perciben moléculas afuera de la célula y activan las vías de transducción de señales y, las respuestas celulares / De Wikipedia, la enciclopedia encyclopedia
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Los receptores acoplados a proteínas G (GPCR: G protein-coupled receptors en inglés ), también conocidos como receptores transmembrana de siete dominios, receptores 7TM, receptores heptahelicoidales, receptor serpentina, comprenden una gran familia de proteínas de receptores transmembrana que responden a una variedad de estímulos extracelulares que van desde fotones y pequeñas moléculas hasta péptidos y proteínas, tales como hormonas, neurotransmisores y agentes paracrinos los cuales activan las vías de transducción de señales y, finalmente, dan origen a las respuestas celulares específicas. En el ser humano existen más de 800 RAPG diferentes, ubicados en distintos sistemas, que participan en funciones tan variadas como la visión, el olfato, el gusto; funciones neurológicas, cardiovasculares, endocrinas y reproductivas. Esta ubicuidad convierte a los RAPG en un objetivo principal del desarrollo farmacológico siendo el blanco de aproximadamente el 40% de todos los fármacos modernos.[1][2][3][4][5][6]
GPCR | ||
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Rodopsina bovina, un ejemplo de Receptor acoplado a proteínas G, con sus 7 dominios. | ||
Identificadores | ||
Símbolo | 7tm_1 | |
Pfam | PF00001 | |
InterPro | IPR000276 | |
PROSITE | PDOC00210 | |
Familia OPM | 6 | |
Proteína OPM | 1gzm | |
Los receptores acoplados a proteínas G GPCR solo se encuentran en eukaryotas, incluyendo la levadura, choanomonadas y animales.[7]
Hay dos vías de transducción de señales principales que involucran a los receptores acoplados a proteínas G: la vía de señal cAMP (Adenosín monofosfato cíclico) y la vía de señal fosfatidilinositol.[8] Cuando un ligando se liga al RAPG, este provoca un cambio conformacional en el RAPG, lo que le permite actuar como un factor intercambiador de nucleótido de guanina (GEF). El RAPG puede entonces activar una proteína G asociada mediante el intercambio de su GDP (Guanosín difosfato) enlazado por un GTP (Guanosín trifosfato).