Βουπρενορφίνη
From Wikipedia, the free encyclopedia
Η βουπρενορφίνη είναι ημισυνθετικό οπιοειδές το οποίο χρησιμοποιείται για την θεραπευτική υποκατάσταση των οπιοειδών, ιδίως της ηρωίνης, και την αντιμετώπιση του συνδρόμου στέρησης των οπιοειδών σε μεγάλες δόσεις, με περίπου τα ίδια αποτελέσματα με τη μεθαδόνη, καθώς και ως μέτρια ισχυρό αναλγητικό σε μικρότερες δόσεις για την αντιμετώπιση του χρόνιου πόνου. Η βουπρενορφίνη άρχισε αν χρησιμοποιείται ως αναλγητικό τη δεκαετία του 1980. Η χρήση της σε θεραπείες υποκατάστασης εγκρίθηκε το 2002 στις Ηνωμένες Πολιτείες από το FDA[2] και το 2006 στην Ευρωπαϊκή Ένωση[3]. Η χορήγηση του φαρμάκου γίνεται συνήθως σε υπογλώσσια ταμπλέτα. Η βουπρενορφίνη, σε αντίθεση με άλλα οπιοειδή, όταν λαμβάνεται δεν προκαλεί ευφορία.[4] Προσδένεται αγωνιστικά/ανταγωνιστικά στους υποδοχείς των οπιοειδών μ και κ στον εγκέφαλο[5] και έχει διάρκεια δράσης έως και 72 ώρες, περισσότερο δηλαδή από τη μεθαδόνη. Το στερητικό σύνδρομο της βουπρενορφίνης είναι ήπιο με αποτέλεσμα να είναι πιο εύκολο να γίνει αποτοξίνωση σε σχέση με τη μεθαδόνη.[4] Παρενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία και εμετούς, ζάλη, πονοκέφαλο, αμνησία, εφίδρωση, ξηροστομία, ορθοστατική υπόταση, σεξουαλική δυσλειτουργία, ανορεξία και κατακράτηση ούρων. Επηρεάζει το ΚΝΣ λιγότερο σε σχέση με τη μορφίνη.[6][1]
 | |
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(1S,2S,6R,14R,15R,16R)-5-(cyclopropylmethyl)-16-[(2S)-2-hydroxy-3,3-dimethylbutan-2-yl]-15-methoxy-13-oxa-5-azahexacyclo[13.2.2.1.0.0.0]icosa-8(20),9,11-trien-11-ol [1] | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Subutex, Sublocade, Belbuca, Brixadi [1] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a605002 |
| Δεδομένα άδειας |
|
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
| Πιθανότητα εξάρτησης | Ψυχολογική : Υψηλή, Σωματική : Μέτρια |
| Οδοί χορήγησης | υπογλώσσια, από το στόμα, ενδομυϊκά, ενδοφλέβια, διαδερμικά, ενδορινικά, διορθικά, υποδόρια |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία | |
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | Υπογλώσσια: 30% Παρειακά: 65% |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 96% |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ ( CYP3A4 , CYP2C8 ) |
| Έναρξη δράση | Εντός 30 λεπτών |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 37 ώρες (εύρος 20-70 ώρες) |
| Διάρκεια δράσης | Έως 24 ώρες |
| Απέκκριση | Χολαγγείο, Νεφροί |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 52485-79-7 |
| Κωδικός ATC | N02AE01 WHO N07BC01 WHO |
| PubChem | CID 644073 |
| IUPHAR/BPS | 1670 |
| DrugBank | DB00921 |
| ChemSpider | 559124 |
| UNII | 40D3SCR4GZ |
| KEGG | D07132 |
| ChEBI | CHEBI:CHEBI:3216 |
| ChEMBL | CHEMBLCHEMBL511142 |
| Συνώνυμα | 6029 M,
6029-M, 6029M, Buprenex, Buprenorphine, Buprenorphine Hydrochloride, Buprex, Hydrochloride Buprenorphine, Prefin, RX 6029 M, RX-6029-M, RX6029M, Subutex, Temgésic, Temgesic [1] |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C29H41NO4 |
| Μοριακή μάζα | 467,6 g·mol−1 [1] |
Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C | |
InChI=InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1 check
Key:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N check | |
| Φυσικά στοιχεία | |
| Υδροδιαλυτότητα | 1.68e-02 g/L [1] mg/mL (20 °C) |
Παραπομπές
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.