Ονδανσετρόνη
Φάρμακο πρόληψης ναυτίας και εμετού / From Wikipedia, the free encyclopedia
Η ονδανσετρόνη, που πωλείται με την επωνυμία Zofron μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ναυτίας και του εμετού που προκαλείται από χημειοθεραπεία κατά του καρκίνου, ακτινοθεραπεία ή χειρουργική επέμβαση. Είναι επίσης αποτελεσματικό για τη θεραπεία της γαστρεντερίτιδας.[2][3] Είναι αναποτελεσματικό για τη θεραπεία του εμέτου που προκαλείται από ναυτία κίνησης.[4] Μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα ή με ένεση σε μυ ή σε φλέβα.[5]
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
(RS)-9-Methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Zofron, Zuplenz, Ondisolv, άλλες |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a601209 |
Δεδομένα άδειας |
|
Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
Οδοί χορήγησης | Από το στόμα, διορθικά, ενδοφλέβια, ενδομυϊκά, με λεπτή μεμβράνη |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | ~60% |
Πρωτεϊνική σύνδεση | 70–76% |
Μεταβολισμός | Ήπαρ (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 5,7 ώρες |
Απέκκριση | Νεφρά |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 99614-02-5 Y |
Κωδικός ATC | A04AA01 |
PubChem | CID 4595 |
IUPHAR/BPS | 2290 |
DrugBank | DB00904 Y |
ChemSpider | 4434 Y |
UNII | 4AF302ESOS Y |
KEGG | D00456 Y |
ChEMBL | CHEMBL46 Y |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C18H19N3O |
Μοριακή μάζα | 293,37 g·mol−1 |
O=C1c2c3ccccc3n(C)c2CCC1Cn4ccnc4C | |
InChI=1S/C18H19N3O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3 Y Key:FELGMEQIXOGIFQ-UHFFFAOYSA-N Y | |
(verify) |
Συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν διάρροια, δυσκοιλιότητα, κεφαλαλγία, υπνηλία και κνησμό.[5] Σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν παράταση του QT και σοβαρή αλλεργική αντίδραση. Φαίνεται να είναι ασφαλές κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αλλά δεν έχει μελετηθεί καλά σε αυτήν την ομάδα. Είναι ένας ανταγωνιστής του υποδοχέας 5-ΗT3 σεροτονίνης. Δεν έχει επίδραση στους υποδοχείς ντοπαμίνης ή στους μουσκαρινικούς υποδοχείς.[6]
Η ονδανσετρόνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1984 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1990.[7] Βρίσκεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[8] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[5] Το 2017, ήταν η 83η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από εννέα εκατομμύρια συνταγές.[9][10]