![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/0/06/Olanzapine.svg/langel-640px-Olanzapine.svg.png&w=640&q=50)
Ολανζαπίνη
From Wikipedia, the free encyclopedia
Η ολανζαπίνη, που πωλείται με την εμπορική ονομασία Zyprexa μεταξύ άλλων, είναι άτυπο αντιψυχωτικό που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και της διπολικής διαταραχής.[7] Για τη σχιζοφρένεια, μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο για στην έναρξη της νόσου όσο και για τη μακροχρόνια συντήρηση. Λαμβάνεται από το στόμα ή με ένεση σε μυ.[7]
![]() | |
![]() | |
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5] | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Zyprexa, άλλες[1] |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a601213 |
Δεδομένα άδειας |
|
Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
Οδοί χορήγησης | Από το στόμα, ενδομυϊκά |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | 60-65%[2][3][4] |
Πρωτεϊνική σύνδεση | 93%[5] |
Μεταβολισμός | Ήπαρ (άμεση γλυκουρονίωση και οξείδωση μέσω του CYP1A2) |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 33 ώρες, 51.8 ώρες (ηλικιωμένοι)[5] |
Απέκκριση | Ούρα (57%; 7% ως μη τροποποιημένο φάρμακο), κόπρανα (30%)[5][6] |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 132539-06-1 ![]() |
Κωδικός ATC | N05AH03 |
PubChem | CID 4585 |
IUPHAR/BPS | 47 |
DrugBank | DB00334 ![]() |
ChemSpider | 10442212 ![]() |
UNII | N7U69T4SZR ![]() |
KEGG | D00454 ![]() |
ChEBI | CHEBI:7735 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL715 ![]() |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C17H20N4S |
Μοριακή μάζα | 312,44 g·mol−1 |
CN1CCN(CC1)C/2=N/c4ccccc4Nc3sc(C)cc\23 | |
InChI=1S/C17H20N4S/c1-12-11-13-16(21-9-7-20(2)8-10-21)18-14-5-3-4-6-15(14)19-17(13)22-12/h3-6,11,19H,7-10H2,1-2H3 ![]() Key:KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N ![]() | |
Φυσικά στοιχεία | |
Σημείο τήξης | 195 °C (383 °F) |
Υδροδιαλυτότητα | Πρακτικά αδιάλυτη στο νερό mg/mL (20 °C) |
![]() ![]() |
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αύξηση βάρους, διαταραχές κίνησης, ζάλη, αίσθημα κόπωσης, δυσκοιλιότητα και ξηροστομία.[7] Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν χαμηλή αρτηριακή πίεση με στάση, αλλεργικές αντιδράσεις, κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο, υψηλό σάκχαρο στο αίμα, επιληπτικές κρίσεις, γυναικομαστία, στυτική δυσλειτουργία και όψιμη δυσκινησία. Σε ηλικιωμένα άτομα με άνοια, η χρήση του αυξάνει τον κίνδυνο θανάτου. Η χρήση στο τελευταίο μέρος της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχή της κίνησης στο μωρό για κάποιο χρονικό διάστημα μετά τη γέννηση. Αν και ο τρόπος λειτουργίας του δεν είναι απολύτως σαφής, αποκλείει τους υποδοχείς της ντοπαμίνης και της σεροτονίνης.
Η ολανζαπίνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1971 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1996.[7][8] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο. Το 2017, ήταν η 239η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική ουσία στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από δύο εκατομμύρια συνταγές.[9][10]