Μεμπεβερίνη

Η μεμπεβερίνη είναι δραστική χημική ένωση που αποτελεί ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση ορισμένων από τα συμπτώματα του συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου. Λειτουργεί χαλαρώνοντας τους μύες μέσα και γύρω από το έντερο.^[1] Ωστόσο χρησιμοποιείται πέρα από την ανακούφιση ορισμένων από τα συμπτώματα του συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου (IBS) και για την αντιμετώπιση σχετικών καταστάσεων, λ.χ. πόνο στο στομάχι και κράμπες, επίμονη διάρροια και μετεωρισμό.^[2]

Μεμπεβερίνη

Ονομασία IUPAC
(RS)-4-(Ethyl[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino)butyl 3,4-dimethoxybenzoate
Κλινικά δεδομένα
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Οδοί χορήγησης	By mouth
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία	UK: Pharmacy medicines US: Not approved ℞ (Prescription only)
Κωδικοί
Αριθμός CAS	3625-06-7 Y
Κωδικός ATC	A03AA04
PubChem	CID 4031
ChemSpider	3891 Y
UNII	7F80CC3NNV Y
KEGG	D04868 Y
ChEMBL	CHEMBL282121 Y
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύπος	C25H35NO5
Μοριακή μάζα	429,56 g·mol−1
SMILES O=C(OCCCCN(C(C)Cc1ccc(OC)cc1)CC)c2cc(OC)c(OC)cc2
InChI InChI=1S/C25H35NO5/c1-6-26(19(2)17-20-9-12-22(28-3)13-10-20)15-7-8-16-31-25(27)21-11-14-23(29-4)24(18-21)30-5/h9-14,18-19H,6-8,15-17H2,1-5H3 Y Key:VYVKHNNGDFVQGA-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Τα δεδομένα από ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές δεν έχουν βρει διαφορά από το εικονικό φάρμακο ή στατιστικά σημαντικά αποτελέσματα στην παγκόσμια βελτίωση του IBS.^[3][4] Δεν έχει δοκιμαστεί σε έγκυες γυναίκες επομένως οι έγκυες γυναίκες δεν πρέπει να το λαμβάνουν. Μεταφέρεται σε χαμηλά επίπεδα στο μητρικό γάλα, ενώ δεν έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες σε βρέφη, οι γυναίκες που θηλάζουν δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.^[5]

Ανεπιθύμητες ενέργειες από τη λήψη του περιλαμβάνουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας και αλλεργικές αντιδράσεις, διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος, δερματικές διαταραχές όπως κνίδωση, οίδημα και εκτεταμένα εξανθήματα.^[6] Είναι φάρμακο αντιχολινεργικό αλλά ο μηχανισμός δράσης του δεν είναι γνωστός. Φαίνεται να δρα απευθείας στους λείους μύες της γαστρεντερικής οδού και μπορεί να έχει αναισθητικό αποτέλεσμα, μπορεί να επηρεάσει τα κανάλια ασβεστίου και μπορεί να επηρεάσει τους μουσκαρινικούς υποδοχείς.^[7] Μεταβολίζεται κυρίως από εστεράσες και σχεδόν πλήρως. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα.^[7]

Η μεμπεβερίνη υπάρχει σε δύο εναντιομερείς μορφές. Το εμπορικά διαθέσιμο προϊόν είναι ένα ρακεμικό μείγμα αυτών. Μια μελέτη σε αρουραίους δείχνει ότι και τα δύο έχουν διαφορετικά φαρμακοκινητικά προφίλ.^[8]

Παραπομπές

1. «Colofac data sheet» (PDF). New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority. 14 Ιουνίου 2017. Ανακτήθηκε στις 21 Ιουλίου 2017.
2. «Colofac Tablets 135mg - Summary of Product Characteristics (SPC)» (στα Αγγλικά). UK Electronic Medicines Compendium. 26 Αυγούστου 2016. Ανακτήθηκε στις 21 Ιουλίου 2017.
3. «Role of antispasmodics in the treatment of irritable bowel syndrome». World Journal of Gastroenterology 20 (20): 6031–43. May 2014. doi:10.3748/wjg.v20.i20.6031. PMID 24876726.
4. «A systematic review of efficacy and tolerability of mebeverine in irritable bowel syndrome». World Journal of Gastroenterology 16 (5): 547–53. February 2010. doi:10.3748/wjg.v16.i5.547. PMID 20128021.
5. «Colofac data sheet» (PDF). New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority. 14 Ιουνίου 2017. Ανακτήθηκε στις 21 Ιουλίου 2017."Colofac data sheet" (PDF). New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority. 14 June 2017. Retrieved 21 July 2017.
6. «Colofac Tablets 135mg - Summary of Product Characteristics (SPC)» (στα Αγγλικά). UK Electronic Medicines Compendium. 26 Αυγούστου 2016. Ανακτήθηκε στις 21 Ιουλίου 2017."Colofac Tablets 135mg - Summary of Product Characteristics (SPC)". UK Electronic Medicines Compendium. 26 August 2016. Retrieved 21 July 2017.
7. «Colofac Tablets 135mg - Summary of Product Characteristics (SPC)» (στα Αγγλικά). UK Electronic Medicines Compendium. 26 Αυγούστου 2016. Ανακτήθηκε στις 21 Ιουλίου 2017."Colofac Tablets 135mg - Summary of Product Characteristics (SPC)". UK Electronic Medicines Compendium. 26 August 2016. Retrieved 21 July 2017.
8. «Fiber-based liquid-phase micro-extraction of mebeverine enantiomers followed by chiral high-performance liquid chromatography analysis and its application to pharmacokinetics study in rat plasma». Chirality 24 (8): 634–9. August 2012. doi:10.1002/chir.22057. PMID 22700279.