![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/3/35/Losartan_structure.svg/langel-640px-Losartan_structure.svg.png&w=640&q=50)
Λοσαρτάνη
χημική ένωση / From Wikipedia, the free encyclopedia
Η λοσαρτάνη, που πωλείται με την εμπορική ονομασία Cozaar μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης.[2] Χρησιμοποιείται επίσης για διαβητική νεφρική νόσο, καρδιακή ανεπάρκεια και διόγκωση της αριστερής κοιλίας. Λαμβάνεται από το στόμα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή μαζί με άλλα φάρμακα για την αρτηριακή πίεση. Ενδέχεται να απαιτούνται έως και έξι εβδομάδες για να εμφανιστεί η πλήρης δράση.[2]
![]() | |
![]() | |
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
(2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Cozaar, αλλες |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a695008 |
Δεδομένα άδειας | |
Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | 25–35% |
Πρωτεϊνική σύνδεση | 99.7% (κυρίως αλβουμίνη) |
Μεταβολισμός | Ηπατικός (CYP2C9, CYP3A4) |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 1.5–2 ώρες |
Απέκκριση | Νεφρά 13–25%, χολή 50–60% |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 114798-26-4 ![]() |
Κωδικός ATC | C09CA01 |
PubChem | CID 3961 |
IUPHAR/BPS | 590 |
DrugBank | DB00678 ![]() |
ChemSpider | 3824 ![]() |
UNII | JMS50MPO89 ![]() |
KEGG | D08146 ![]() |
ChEBI | CHEBI:6541 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL191 ![]() |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C22H23ClN6O |
Μοριακή μάζα | 422,92 g·mol−1 |
O=C(O)[C@H](C(C)C)N(Cc1ccc(cc1)c1ccccc1c1n[NH]nn1)C(=O)CCCC | |
InChI=1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28) ![]() Key:PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N ![]() | |
(verify) |
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν μυϊκές κράμπες, βουλωμένη μύτη, βήχα, υψηλό κάλιο στο αίμα και αναιμία.[2] Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν αγγειοοίδημα, χαμηλή αρτηριακή πίεση και προβλήματα στα νεφρά. Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο μωρό. Η χρήση δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.[1] Είναι στην οικογένεια φαρμάκων που δεσμεύει τον υποδοχέα της αγγειοτενσίνης. Δρα αναστέλλοντας την αγγειοτενσίνη II.[2]
Η λοσαρτάνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1986 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1995.[2][3] Είναι στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[4] Διατίθεται ως γενικό φάρμακο.[5] Το 2017, ήταν το ένατο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 51 εκατομμύρια συνταγές.[6][7] Διατίθεται μια έκδοση σε συνδυασμό με την υδροχλωροθειαζίδη και, το 2017, ήταν η 67η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από έντεκα εκατομμύρια συνταγές.[8]