χημική ένωση From Wikipedia, the free encyclopedia
Η καμπαζιταξέλη (αγγλικά: cabazitaxel)[1] είναι μια ταξάνη, η οποία διατίθεται ως φαρμακευτική αγωγή με την εμπορική ονομασία Jevtana, και είναι ημισυνθετικό παράγωγο ενός φυσικού ταξοειδούς που συνήθως ανευρίσκεται στα είδη Taxus και Austrotaxus.[2] Αποτελεί έναν αναστολέα μικροσωληνίσκων και είναι η τέταρτη ταξάνη που έχει εγκριθεί για θεραπεία καρκίνου.
Η καμπαζιταξέλη αναπτύχθηκε από τη φαρμακευτική εταιρεία Sanofi-Aventis και εγκρίθηκε από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ για τη θεραπεία του ανθεκτικού στις ορμόνες καρκίνου του προστάτη τον Ιούνιο 2010.[3] Διατίθεται και ως γενόσημο φάρμακο.[4][5]
Η καμπαζιταξέλη ενδείκνυται σε συνδυασμό με την πρεδνιζόνη για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του προστάτη, μετά από θεραπεία με βάση τη δοσεταξέλη.
Οι ταξάνες ενισχύουν τη σταθεροποίηση των μικροσωληνίσκων και αναστέλλουν την κυτταρική μίτωση και διαίρεση.[6]
Επιπλέον, οι ταξάνες εμποδίζουν τη σηματοδότηση του υποδοχέα ανδρογόνου (AR) δεσμεύοντας κυτταρικούς μικροσωληνίσκους και τη σχετιζόμενη με μικροσωληνίσκο πρωτεΐνη - κινητήρα dynein, αποτρέποντας έτσι την πυρηνική μετατόπιση AR.[7]
Η χορήγηση καμπαζιταξέλης προκαλεί μείωση στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα που δείχνει τριφασική κινητική: μέση ημιζωή (t1/2) 2,6 min στην πρώτη φάση, μέση t1/2 1,3 h στη δεύτερη φάση, και μέση t1/ 2 από 77,3 h στην τρίτη φάση.[8]
Η καμπαζιταξέλη μεταβολίζεται βασικά στο ήπαρ από κυτόχρωμα P450 (CYP)3A4/5 > CYP2C8, το οποίο έχει ως αποτέλεσμα επτά μεταβολίτες στο πλάσμα και απεκκρίνεται σε 20 μεταβολίτες.
Κατά τη διάρκεια 14 ημερών μετά τη χορήγηση, το 80% της καμπαζιταξέλης απεκκρίνεται: 76% στα κόπρανα και 3,7% ως νεφρική απέκκριση.[9]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.