![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/dd/Enzyme_inhibitors_2.svg/langel-640px-Enzyme_inhibitors_2.svg.png&w=640&q=50)
Αναστολέας ενζύμου
μόριο που συνδέεται με ένα ένζυμο και μειώνει την ενεργότητά του / From Wikipedia, the free encyclopedia
Ένας αναστολέας ενζύμου είναι ένα μόριο που δεσμεύεται σε ένα ένζυμο και εμποδίζει τη δραστικότητά του. Τα ένζυμα είναι πρωτεΐνες που επιταχύνουν τις απαραίτητες για τη ζωή χημικές αντιδράσεις, στις οποίες τα μόρια του υποστρώματος μετατρέπονται σε προϊόντα.[1] Ένα ένζυμο διευκολύνει μια συγκεκριμένη χημική αντίδραση δεσμεύοντας το υπόστρωμα στην ενεργή θέση του, μια εξειδικευμένη περιοχή στο ένζυμο που επιταχύνει το το πιο δύσκολο βήμα της αντίδρασης. Ένας αναστολέας ενζύμου σταματά ("αναστέλλει") αυτή τη διαδικασία, είτε δεσμεύοντας την ενεργή θέση του ενζύμου (που εμποδίζει έτσι τη δέσμευση του ίδιου του υποστρώματος), είτε δεσμεύοντας σε άλλη θέση του ενζύμου έτσι ώστε η κατάλυση του ενζύμου της αντίδρασης να παρεμποδίζεται. Οι αναστολείς ενζύμου μπορεί να δεσμεύονται αναστρέψιμα ή μη αναστρέψιμα. Οι μη αναστρέψιμοι αναστολείς σχηματίζουν ένα χημικός δεσμός με το ένζυμο έτσι ώστε το ένζυμο να αναστέλλεται μέχρι να σπάσει ο χημικός δεσμός. Αντίθετα, οι αναστρέψιμοι αναστολείς δεσμεύουν μη ομοιοπολικά και μπορεί να φύγουν αυθόρμητα από το ένζυμο, επιτρέποντας στο ένζυμο να επαναλάβει τη λειτουργία του. Οι αναστρέψιμοι αναστολείς παράγουν διαφορετικούς τύπους αναστολής ανάλογα με το εάν συνδέονται με το ένζυμο, το σύμπλεγμα ενζύμου-υποστρώματος ή και τα δύο. Οι αναστολείς ενζύμου παίζουν σημαντικό ρόλο σε όλα τα κύτταρα, καθώς είναι γενικά ειδικοί για ένα ένζυμο το καθένα και χρησιμεύουν για τον έλεγχο της δραστικότητας αυτού του ενζύμου. Για παράδειγμα, τα ένζυμα σε μια μεταβολική οδό μπορεί να αναστέλλονται από μόρια που παράγονται αργότερα στην οδό, περιορίζοντας έτσι την παραγωγή μορίων που δεν χρειάζονται πλέον. Αυτός ο τύπος αρνητικής ανατροφοδότησης είναι ένας σημαντικός τρόπος για να διατηρηθεί η ισορροπία σε ένα κύτταρο.[2] Οι αναστολείς ενζύμων ελέγχουν επίσης βασικά ένζυμα όπως πρωτεάσες ή νουκλεάσες που, εάν αφεθούν ανεξέλεγκτες, μπορεί να βλάψουν ένα κύτταρο. Πολλά δηλητήρια που παράγονται από ζώα ή φυτά είναι αναστολείς ενζύμων που εμποδίζουν τη δραστικότητα κρίσιμων ενζύμων στο θήραμα ή στους θηρευτές. Πολλά μόρια φαρμάκου είναι αναστολείς ενζύμου που αναστέλλουν ένα ανώμαλο ανθρώπινο ένζυμο, ή ένα ένζυμο κρίσιμο για την επιβίωση ενός παθογόνου όπως ένας ιός, βακτήριο ή παράσιτο . Τα παραδείγματα περιλαμβάνουν τη μεθοτρεξάτη (χρησιμοποιείται στη χημειοθεραπεία και στη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας) και τους αναστολείς πρωτεάσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS. Δεδομένου ότι οι αναστολείς αντιπαθογόνων στοχεύουν γενικά μόνο ένα ένζυμο, τέτοια φάρμακα είναι εξαιρετικά ειδικά και προκαλούν γενικά λίγες παρενέργειες στον άνθρωπο, υπό την προϋπόθεση ότι δεν υπάρχει ανάλογο ένζυμο στον άνθρωπο. (Αυτό συμβαίνει συχνά, αφού τέτοια παθογόνα και οι άνθρωποι είναι γενετικά απομακρυσμένοι). Οι αναστολείς φαρμακευτικών ενζύμων έχουν συχνά χαμηλές σταθερές διάστασης, που σημαίνει ότι απαιτείται μόνο μια μικρή ποσότητα του αναστολέα για την αναστολή του ενζύμου. Μια χαμηλή συγκέντρωση του αναστολέα του ενζύμου μειώνει τον κίνδυνο για το ήπαρ και νεφρική βλάβη και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες στους ανθρώπους. Ως εκ τούτου, η ανακάλυψη και η βελτίωση των αναστολέων ενζύμου είναι ένας ενεργός τομέας έρευνας στη βιοχημεία και τη φαρμακολογία.
![απεικόνιση κινουμένων σχεδίων ενός υποστρώματος που δεσμεύει το ένζυμο στην ενεργή του θέση και απελευθερώνει το προϊόν (επάνω) και έναν αναστολέα που δεσμεύεται στη δραστική θέση, αποτρέποντας έτσι τη δέσμευση του υποστρώματος](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/dd/Enzyme_inhibitors_2.svg/640px-Enzyme_inhibitors_2.svg.png)