Metabotroper Glutamatrezeptor 3

Metabotroper Glutamatrezeptor 3 (GRM 3, mGluR3) ist ein Protein aus der Gruppe der metabotropen Glutamatrezeptoren.

Metabotropic glutamate receptor 3
nach PDB 2E4U
Eigenschaften des menschlichen Proteins
Masse/Länge Primärstruktur	879 Aminosäuren, 98.879 Da
Bezeichner
Externe IDs	GeneCards: GRM3 OMIM: 601115 UniProt Q14832
Vorkommen
Homologie-Familie	Hovergen
Orthologe (Mensch)
Entrez	2913
Ensembl	ENSG00000198822
UniProt	Q14832
Refseq (mRNA)	NM_000840.2
Refseq (Protein)	NP_000831.2
PubMed-Suche	2913

Eigenschaften

Der metabotrope Glutamatrezeptor 3 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor.^[1] Er wird in größeren Mengen in der Großhirnrinde, im Thalamus, Subthalamus, in der Substantia nigra, im Hypothalamus, Hippocampus, Corpus callosum und in der Amygdala gebildet.^[1] Gemeinsam mit mGluR2 bildet er die Gruppe II der metabotropen Glutamatrezeptoren. Nach Bindung von Glutamat erfolgt eine Konformationsänderung, die eine Signaltransduktion über G-Proteine (aus der Familie G_i) bewirkt. In Folge wird die Adenylylcyclase gehemmt.^[1] Der metabotrope Glutamatrezeptor 3 besitzt Disulfidbrücken und ist glykosyliert.^[1]

Liganden

Agonisten

• mit Bicyclo[3.1.0]hexanskelett:
  • MGS-0028^[2]
  • LY404040^[3]
  • LY379268^[4]
  • LY354740;^[5] das (+)-C4α-Methylanalogon ist ein GluR2-Agonist und GluR3 Antagonist^[6]
  • LY2794193^[7]
• (R)-2-amino-4-(4-hydroxy[1,2,5]thiadiazol-3-yl)buttersäure^[8]

Antagonisten

• CECXG – 38-fache Selektivität für mGluR₃ gegenüber mGluR₂
• LY-341,495 und sein 1-fluor-Analogon^[9]
• MGS-0039,^[10][11][12] HYDIA^[13]

D₃-ML337

Allosterische Modulatoren

• D₃-ML337: selektiver negativer allosterischer Modulator, IC50 = 450 nM für mGluR3, IC50 >30μM für mGluR2^[14]
• MNI-137:^[15] negativer allosterischer Modulator
• VU-0650786: NAM^[16]
• compound 7p:^[17] nichtkompetitiver Antagonist