Integrase-Inhibitor
Arzneistoffe zur Störung der DNA-Integration von Retroviren / aus Wikipedia, der freien encyclopedia
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Integrase-Inhibitoren (Integrations-Inhibitoren) sind virustatisch wirkende Arzneistoffe. Es handelt sich um Wirkstoffe, die das Schlüsselenzym Integrase von Retroviren wie HIV-1 hemmen und speziell dort im Rahmen einer antiretroviralen Therapie eingesetzt werden. Substanzen dieser Klasse enthalten die Endsilbe „-tegravir“ im Namen.
Im Jahr 2000 wurde erstmals das Prinzip der Strangtransfer-Inhibition aufgedeckt, weswegen für die Substanzklasse die Bezeichnung Integrase-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI) verwendet wird. 2005 begannen die ersten klinischen Studien, nachdem die Entwicklung bis 2000 durch einen Mangel an geeigneten Testmethoden und durch die hohe Toxizität einiger Wirkstoffe gebremst wurde. 2007 wurde Raltegravir als erster INSTI zugelassen.