From Wikipedia, the free encyclopedia
GPCR er beskrevet som den mest livsnødvendige gruppe proteiner.[1] Forkortelsen står for G-protein–coupled receptor, på dansk G-protein-koblede receptorer. Disse receptorer er prominente medlemmer af en familie af membramproteiner kaldet 7TM - et kort navn for 7 transmembrane receptorer. Dette navn kommer af, at receptormolekylet slynger sig som en slange syv gange gennem cellemembranen (se billederne). At et protein er G-koblet vil sige at det bruger GTP (Guanosintrifosfat) til at tilføre energi for at udføre sit arbejde, i modsætning til mange proteiner, som normalt bruger ATP.
Alle G-protein-koblede receptorer sidder i cellemembranen og er populært sagt cellernes "dørvogtere". Ved binding af en ligand ændrer receptoren konformation og aktiverer et G-protein[2] der udløser et biokemisk, cellulært respons, der kan tage mange veje og omtales som signaltransduktion.[3] Ligander kan være fotoner, smagsstoffer, duftstoffer, hormoner, lægemidler, kemikalier.
Hos mennesket og pattedyr er der en superfamilie af omkring 800 G-protein-koblede receptorer, der på det molekylære niveau tager vare på utallige vigtige reaktioner i og mellem organismens celler.[4] Velkendte eksempler er syns-receptoren rhodopsin og hormonreceptoren for adrenalin. Selv om der ikke synes megen lighed mellem opfattelsen af sansindtryk og hormoners virkning, har de lignende receptorer: 7TM strukturen er fælles med homologi af aminosyresekvensen.
Nobelprisen i kemi blev i 2012 tildelt Brian Kobilka og Robert Lefkowitz for deres arbejde med GPCR og deres funktion.[5] [6] [7]
"The human protein atlas" beskriver 774 humane G-proteinkoblede receptorer[10] her er nogle eksempler:
Meget medicin retter sig mod GPCR og meget forskning drejer sig om GPCR på grund af deres mange vigtige funktioner.
Andre virkningsmekanismer kan være farmaka som enzymhæmmere, der griber ind i en signalvej over en GPCR, som f.eks. aspirin, der hæmmer enzymet cyclooxygenase, der danner de smerte-signallerende molekyler kalder prostaglandiner.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.