From Wikipedia, the free encyclopedia
Els receptors acoblats a proteïnes G (GPCR, de l'anglès: G protein-coupled receptors), també coneguts com a receptors transmembrana de set dominis, receptors 7TM, receptors heptahelicoidals, receptor serpentina, i receptors lligats a proteïnes G (GPLR, de l'anglès: G protein-linked receptors), comprenen una gran família de proteïnes de receptors transmembrana que perceben molècules fora de la cèl·lula i activen les vies de transducció de senyals i, finalment, les respostes cel·lulars. Els receptors acoblats a proteïnes G només es troben en organismes eucariotes, incloent els llevats, coanoflagel·lats[2] i animals. Els lligands químics que enllacen i activen aquests receptors inclouen compostos sensibles a la llum, olors, feromones, hormones, i neurotransmissors, i varien des de la mida de molècules petites (inclosos ions i protons)[3] a pèptids a grans proteïnes.
Els receptors acoblats a proteïnes G estan implicats en dues vies principals de transducció de senyals; la via de l'AMP cíclic o bé la del fosfatidilinositol.[4] A causa d'això, estan relacionats amb moltes malalties, i també són la diana del voltant del 40% dels medicaments moderns.[5][6]
El receptor acoblat a proteïnes G s'activa per un senyal extern en forma d'un lligand un altre mitjancer de senyal. Això crea un canvi conformacional en el receptor, causant l'activació d'una proteïna G.[7] La resta de l'efecte depèn del tipus de proteïna G. Les proteïnes G són posteriorment inactivades per proteïnes activadores de la GTPasa, conegudes com a reguladores del senyal de la proteïna G (RGS).
Si un receptor en estat actiu troba una proteïna G, pot activar-la. Alguns estudis suggereixen que els receptors i les proteïnes G en realitat estan pre-acoblats.[8] La unió de la proteïna G al receptor afecta l'afinitat del receptor pels lligands. Així, les proteïnes G activades poden iniciar sistemes de segon missatger com en el cas de l'AMP cíclic o GMP cíclic, mitjançant l'activació d'una adenilat ciclasa.[9][4] L'activitat de l'adenilat ciclasa s'activa quan s'uneix a una subunitat de la proteïna G activada. Tot i això, també es pot activar o inhibir d'altres maneres (per exemple, unió Ca2+/calmodulina), que poden modificar l'activitat d'aquests enzims de manera additiva o sinèrgica juntament amb les proteïnes G.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.