نالتريكسون

النَّالتريكسون Naltrexone هو من المُثَبِّطات أو المُضادَّات الأفيونيَّة Opiate Antagonists، يَعمَل على الوقاية من تأثيرات الامتِناع عن المخدِّرات والكُحول وتَخفيف الألم النَّاجِم عن ذلك. يُعطى الدواء بمقدار 50 ملغ عن طريق الفم مرَّةً يومياً في معالجة إدمان الكحول. كما يتوفَّر مستحضر مديد المفعول للحقن، حيث يُعطى بمقدار 380 ملغ كلَّ أربعة أسابيع أو مرَّةً في الشهر بالحقن في العضلة الألويَّة (الرَّدف) gluteal injection بالتناوب بين الجِهتين. أمَّا في حالةِ إدمان الأَفيونيَّات، فيُعطى في البداية بجرعة 25 ملغ عن طريق الفَم مرَّة باليوم، ثمَّ 50 ملغ مرَّة باليوم حسب تَوصِيات الطَّبيب. .^[2] يتم تسويقها في شكل عام رئيسا كملح هيدروكلوريد والملح، نالتريكسون هيدروكلوريد ' ، وتسوق تحت أسماء تجارية Revia' و Depade. في بعض البلدان، بما في ذلك الولايات المتحدة. يجب عدم الخلط بين نالتريكسون مع النالوكسون ولا نالورفين، والتي تستخدم في الحالات الطارئة من الأفيونية جرعة زائدة.

نالتريكسون
نالتريكسون
الاسم النظامي
17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan-6-one
يعالج	معاقرة الكحول،  وتعاطي المخدرات[1]،  واعتماد على مادة[1]
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Revia
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a685041
فئة السلامة أثناء الحمل	B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral, intramuscular
بيانات دوائية
توافر حيوي	5–40%
ربط بروتيني	21%
استقلاب (أيض) الدواء	hepatic
عمر النصف الحيوي	4 h (naltrexone), 13 h (6-β-naltrexol)
إخراج (فسلجة)	Urine
معرّفات
CAS	16590-41-3 Y
ك ع ت	N07N07BB04 BB04
بوب كيم	CID 5360515
IUPHAR	1639
ECHA InfoCard ID	100.036.939
درغ بنك	DB00704
كيم سبايدر	4514524 Y
المكون الفريد	5S6W795CQM Y
كيوتو	D05113 Y
ChEBI	CHEBI:7465
ChEMBL	CHEMBL19019 N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C20H23NO4
الكتلة الجزيئية	341.401 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CC6
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1  Y Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N  Y
بيانات فيزيائية
نقطة الانصهار	169 °C (336 °F)
تعديل مصدري - تعديل

استعمال الدواء

إدمان الكحول

الاستخدام الرئيسي للنالتريكسون هو لعلاج إدمان الكحول. وقد تبين النالتريكسون يقلل الافراط في شرب الخمر.^[3] يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتماد على الكُحوليَّات. وهذا صحيح حتى في أولئك الذين ما زالوا يشربون مع تعاطي نالتريكسون، إلا أنه أقل فعالية في مساعدة المدمنين على التوقف تماما.^[4]

إدمان الأفيونيات

يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتِماد على المخدِّرات.^[5]

آلية عمل الدواء

النَّالتريكسون هو من فئةٍ مماثلة للأفيونيَّات في البنية، كالمورفين؛ فمن المعروف أنَّ الأفيونيَّات، لاسيَّما المواد الأفيونيَّة غير المشروعة كالهيروين، تسبِّب الإدمان أو الاعتماد إذا ما استُخدمت لفتراتٍ طَويلة من الزمن. ولذلك، يَعمَل النَّالتريكسون على وجه التَّحديد من خلال إحصار المستقبلات الأفيونيَّة في الدِّماغ لعرقلة عمل المواد الأفيونيَّة، ولهذا يُستَعمَل في مُعالجة الإِدمان على الأفيون.^[6]

• يمنع النَّالتريكسون سلوكَ البَحث عن المخدِّرات.
• يمنع النَّالتريكسون بلوغَ النَّشوة في إدمان المخدِّرات.

الأعراض الجانبية للدواء

الآثار الجانبية الأكثر شيوعا وسجلت عند تعاطي نالتريكسون غير محددة لكن غالبها شكاوي في الجهاز الهضمي مثل الإسهال وتقلصات في البطن.

تم الإبلاغ عن النالتريكسون أنه يسبب تلف الكبد (عندما يعطى في جرعات أعلى من الموصى بها). أنه يحمل تحذيرا في عبواته FDA لهذه الآثار الجانبية النادرة. ونظرا لهذه التقاريريمكن لبعض الأطباء التحقق من اختبارات وظائف الكبد قبل البدء نالتريكسون، وبعد ذلك بصورة دورية. نشأت مخاوف من تسمم الكبد في البداية من دراسة أجريت على مرضى غير مدمنين يعانون من السمنة المفرطة تلقي 300 على & nbsp؛ ملغ من نالتريكسون.^[7]

• الشُّعور بالدُّوار أو الدوخة، أو النُّعاس، أو تَشوُّش أو تغيُّم الرؤية، أو تغيُّر في طريقة التفكير. لذلك، يجب تجنُّبُ القيادة، وتجنُّب القيام بالمهام والأنشطة التي تحتاج إلى يقظة ورؤية واضحة حتَّى يظهر مدى تأثير هذا الدَّواء في المريض.
• عصبيَّة وانفعال زائد.
• صُداع، يمكن علاجُه بمسكِّنات الآلام البَسيطة.
• آلام في البطن.
• غَثيان أو قيء. ويمكن أن يفيدَ استعمالُ وجبات صغيرة متكرِّرة والعناية بنظافة الفم ومص حلوى جافَّة أو مَضغ اللبان «العلكة» للتَّخفيف من ذلك.
• عدم القُدرَة على النوم (أَرَق).

المراجع

1. Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
2. C.R. Ganellin؛ David J. Triggle (21 نوفمبر 1996). Dictionary of Pharmacological Agents. CRC Press. ص. 1396–. ISBN:978-0-412-46630-4. مؤرشف من الأصل في 2020-01-25.
3. Rösner، S؛ Hackl-Herrwerth، A؛ Leucht، S؛ Vecchi، S؛ Srisurapanont، M؛ Soyka، M (8 ديسمبر 2010). "Opioid antagonists for alcohol dependence". The Cochrane database of systematic reviews ع. 12: CD001867. PMID:21154349.
4. Pettinati، HM؛ O'Brien، CP؛ Rabinowitz، AR؛ Wortman، SP؛ Oslin، DW؛ Kampman، KM؛ Dackis، CA (ديسمبر 2006). "The status of naltrexone in the treatment of alcohol dependence: specific effects on heavy drinking". Journal of clinical psychopharmacology. ج. 26 ع. 6: 610–25. PMID:17110818.
5. Dijkstra BA, De Jong CA, Bluschke SM, Krabbe PF, van der Staak CP (يونيو 2007). "Does naltrexone affect craving in abstinent opioid-dependent patients?". Addict Biol. ج. 12 ع. 2: 176–82. DOI:10.1111/j.1369-1600.2007.00067.x. PMID:17508990.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
6. Shader RI (أغسطس 2003). "Antagonists, Inverse Agonists, and Protagonists."Journal of Clinical Psychopharmacology". 2003 Aug;. ج. 23 ع. 4: 321–322. DOI:10.1097/01.jcp.0000087502.38434.6c. PMID:12920405.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: علامات ترقيم زائدة (link)
7. Pfohl DN, Allen JI, Atkinson, RL, et al: Naltrexone hydrochloride (Trexan): a review of serum transaminase elevations at high dosage. Reports of false-positive urinalysis results were found for the following formulary and nonprescription medications brompheniramine, bupropion, chlorpromazine, clomipramine, dextromethorphan, diphenhydramine, doxylamine, ibuprofen, naproxen, promethazine, quetiapine, quinolones (ofloxacin and gatifloxacin), ranitidine, sertraline, thioridazine, trazodone, venlafaxine, verapamil, and a nonprescription nasal inhaler. False-positive urinalysis results for amphetamine and methamphetamine were the most commonly reported. Problems of Drug Dependence, 1985 (NIDA Research Monograph 67). Edited by Harris LS. Washington, DC, U.S. Government Printing Office, 1986, pp 66–72

وصلات خارجية

• LDNscience.org, a website dedicated to promoting and studying the therapeutic indications of low dose naltrexone.

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.

• بوابة الكيمياء
• بوابة صيدلة
• بوابة طب