غابابنتين إيناكاربيل

غابابنتين إيناكاربيل Gabapentin enacarbil المعروف سابقا باسم XP- 13512, هو طليعة دواءللغابابنتين مضاد الاختلاج ومسكن الألم.^[2] تم تصميمه لزيادة التوافر البيولوجي عن طريق الفم للغابابنتين، وأظهرت التجارب على الإنسان أنه يعطي تحرير مديد للغابابنتين مع ما يقارب ضعف التوافر البيولوجي بشكل عام، لا سيما عندما يؤخذ مع وجبة دسمة. لقد مر الغابابنتين إيناكاربيل بتجارب سريرية على البشر لعلاج متلازمة تململ الساقين، وأظهرت النتائج الأولية أنه يبدي تحملا جيدا وفعالة بشكل مقبول.^[3][4][5]

غابابنتين إيناكاربيل
غابابنتين إيناكاربيل
اعتبارات علاجية
معرّفات
CAS	478296-72-9
بوب كيم	9883933
درغ بنك	DB08872
كيم سبايدر	8059607
المكون الفريد	75OCL1SPBQ
كيوتو	D09539
ChEMBL	CHEMBL1628502
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C₁₆H₂₇NO₆[1]
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط CC(C)C(=O)OC(C)OC(=O)NCC1(CCCCC1)CC(=O)O[1]
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C16H27NO6/c1-11(2)14(20)22-12(3)23-15(21)17-10-16(9-13(18)19)7-5-4-6-8-16/h11-12H,4-10H2,1-3H3,(H,17,21)(H,18,19)[1]
تعديل مصدري - تعديل

تم رفض قبول الدواء من قبل الإدارة الغذاء والدواء الأميركية في شهر شباط 2010, مشيرة إلى مخاوف من احتمال زيادة خطر الإصابة بالسرطان كما أظهرت بعض الدراسات على الحيوانات. أثيرت مخاوف مماثلة بشأن الغابابنتين نفسه في الماضي، بالنسبة لاستخدامه كمضاد اختلاج، في حين أن استخدامه لعلاج متلازمة تململ الساقين لم يبدي نفس النوع من المخاطر.^[6]

في 6 أبريل 2011، تلقت شركة Xenoport موافقة الإدارة الغذاء والدواء على الدواء Horizant (غابابنتين إيناكاربيل) لعلاج متلازمة تململ الساقين المعتدلة إلى الشديدة.^[7] في 7 يونيو 2012، وافقت إدارة الغذاء والدواء الإدارة الغذاء والدواء على استخدام Horizant لعلاج الألم العصبي التالي للهربس في البالغين.^[8]

المصادر

1. Gabapentin enacarbil (بالإنجليزية), QID:Q278487
2. Landmark CJ, Johannessen SI (2008). "Modifications of antiepileptic drugs for improved tolerability and efficacy". Perspectives in Medicinal Chemistry. ج. 2: 21–39. PMC:2746576. PMID:19787095.
3. Merlino G, Serafini A, Lorenzut S, Sommaro M, Gigli GL, Valente M (يناير 2010). "Gabapentin enacarbil in restless legs syndrome". Drugs of Today (Barcelona, Spain : 1998). ج. 46 ع. 1: 3–11. DOI:10.1358/dot.2010.46.1.1424766. PMID:20200691.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
4. Bogan RK, Bornemann MA, Kushida CA, Trân PV, Barrett RW (يونيو 2010). "Long-term maintenance treatment of restless legs syndrome with gabapentin enacarbil: a randomized controlled study". Mayo Clinic Proceedings. Mayo Clinic. ج. 85 ع. 6: 512–21. DOI:10.4065/mcp.2009.0700. PMC:2878254. PMID:20511481.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
5. Imamura S, Kushida C (أغسطس 2010). "Gabapentin enacarbil (XP13512/GSK1838262) as an alternative treatment to dopaminergic agents for restless legs syndrome". Expert Opinion on Pharmacotherapy. ج. 11 ع. 11: 1925–32. DOI:10.1517/14656566.2010.494598. PMID:20629607.
6. GlaxoSmithKline/XenoPort: FDA setback halts gabapentin reformulations ^{[وصلة مكسورة]} نسخة محفوظة 14 أبريل 2020 على موقع واي باك مشين.
7. ^{[وصلة مكسورة]} نسخة محفوظة 11 مايو 2020 على موقع واي باك مشين.
8. Jeffrey، Susan. "FDA Approves Gabapentin Enacarbil for Postherpetic Neuralgia". Medscape. مؤرشف من الأصل في 2014-06-13.

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.

• بوابة صيدلة
• بوابة الكيمياء
• بوابة طب