Beta-blokator
From Wikipedia, the free encyclopedia
Beta blokatori − poznati i kao β-blokatori, beta-adrenergični blokirajući agensi, beta antagonisti, beta-adrenergični antagonisti, beta-adrenoreceptorski antagonisti ili beta adrenergični antagonist receptori – klasa su lijekova koji se propisuju za uporavljanje srčanim aritmija i zaštitu od drugog srčanog napada (infarkt miokarda), nakon prvog napada (sekundarna prevencija).[1] Također se široko koriste za liječenje hipertenzije, iako više nisu prvi izbor za početno liječenje većine pacijenata prema važećim smjernicama (od 2016. godine).[2][3]
Beta blokatori (β-blokatori) | ||
---|---|---|
Naziv lijeka | Beta blokatori (β-blokatori) | |
Grupa | Blokatori β-receptora | |
| ||
ATC kodovi | C07 | |
| ||
Stručne informacije | ||
| ||
Ime po IUPAC | ||
|
Beta blokatori su konkurentni antagonisti koji blokiraju receptorska mjesta za endogeni kateholaminski epinefrin (adrenalin) i norepinefrin (noradrenalin) na beta adrenergičkim receptorima simpatičkog nervnog sistema, koji posreduje u odgovoru borba ili let (eng. fight-or-flight response).[4][5] Neki blokiraju aktiviranje svih vrsta β-adrenergičkih receptora a drugi, koji su selektivni za jedan od tri poznate vrste beta receptora, označeni su kao β1, β2 i β3 receptori.[6] β1-adrenergični receptori se pretežno nalaze u srcu i bubrezimaki.[5] β2-adrenergični receptori su uglavnom locirani u plućima, probavnom traktu, jetri, maternici, cirkulacijskim glatkim i skeletnim mišićima.[5] β3-adrenergični receptori nalaze se u masnim ćelijama.[7]
Beta receptori se nalaze na ćelijama srčanog mišića, glatkih mišića, disajnih puteva, arterija, bubrega i drugih tkiva koja su pod kontrolom simpatičkog nervnog sistema, gdje daju stresni odgovor, pogotovo kada se stimuliraju epinefrinom (adrenalin). Beta blokatori ometaju vezanje za receptor epinefrina i druge hormone stresa i slabe efekte hormona stresa.
U 1964., Sir James W. Black[8] sintetizirao je prve klinički značajne beta blokatore - propranolol i pronetalol, što re unijelo revoluciju u medicinsko upravljanje anginom pektoris.[9] a mnogi smatraju da je to jedan od najvažnijih doprinosa kliničkoj medicini i farmakologiji 20. stoljeća.[10]
Za liječenje primarne hipertenzije, metaanalitičke studije koje najviše koriste atenolol kao testirani beta-blokator[11] pokazalo se da djeluju, iako su beta-blokatori efikasniji od placeba u prevenciji moždanog udara i ukupnih kardiovaskularnih događaja, nisu toliko efikasni kao diuretici, lijekovi koji inhibiraju renin-angiotenzinski sistem ili blokatore kalcijskih kanala.[11][12][13][14]